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阿魏化学成份、药理熏染及毒理钻研妨碍(一)

发表于 2024-05-05 15:28:10 来源:供认不讳网

阿魏个别指从阿魏属(FerulaL)植物的阿魏碍根或者茎中患上到的油胶树脂的风干块状物。阿魏属由Lin-naeus于1753年建树,化学主要扩散于地中海、成份非洲北部、药理研妨西亚以及中亚地域。熏染阿魏属有170多种,及毒60余种扩散在中亚。理钻我国阿魏属植物有26种1变种,阿魏碍其中6种植株渗透的化学树脂可入药。

《中华国夷易近共以及国药典》中收录新疆阿魏(FerulasinkiangensisK.M.shen)以及阜康阿魏(FerulafukanensisK.M.shen),成份并记实两者味苦、药理研妨辛,熏染性温,及毒具备消积、理钻散痞、阿魏碍杀虫的成果,用于治疗肉食积滞、瘀血瘕、腹中痞块、虫积腹痛等。现对于阿魏的化学成份、药理熏染、毒理钻研妨碍了总结,以期为日后阿魏的进一步开拓、运用提供参考。

阿魏化学成份阿魏中的化学成份主要为挥发油、多糖、树胶、树脂等,其中挥发油含量占10%~17%、树胶约占25%、树脂占40%~64%。特色性化学成份搜罗倍半萜类及其挥发油、香豆素类、多硫化合物及其余化学成份。其中,倍半萜类化合物大多以酯、内酯的方式存在,其具备较高的生物活性。泛滥心理活性成份中也以倍半萜类(Sesquiterpenes)、香豆素类(Coumarins)以及多硫化合物(Sulfur-containingcom-pounds)为主要活性化学成份。

1.1倍半萜类及挥发油

在阿魏属植物中,倍半萜类及挥发油类成份的含量较高,同时也是阿魏的特色性化合物,而且部份挥发油类成份具备倍半萜妄想。杨秀伟针对于在我国有药用价钱的13个差距的阿魏物种妨碍了化学成份、生物学活性及临床运用评估:圆锥茎阿魏的根、叶及果实、新疆阿魏的根部、油胶树脂及种子、阜康阿魏的根、大果阿魏的根部、托里阿魏的根部、麝香阿魏的根部、多伞阿魏的根部、里海阿魏的根、臭阿魏的根中含有丰硕的倍半萜-香豆素杂合化合物;中亚阿魏的根或者根茎以及种子含倍半萜类化合物;其茎及果实、阜康阿魏的油胶树脂、大果阿魏树脂以及基生叶中均含有挥发油成份。

1.1.1倍半萜类

倍半萜类化学成份主要以胡萝卜烷型以及愈创木烷型为主;倍半萜类化合物除了少数呈游离形态外,多以脂肪酸、馥郁醇成酯存在,有的也以酮的衍生物方式存在;部份挥发油类化合物常以倍半萜妄想存在

1.1.2挥发油类

阿魏挥发油类中以蒎烯、蒈烯、多种二硫化物为主的化学成份较为多见,其妄想主要以萜类的环化妄想为主,其次是多硫化合物。阿魏具备特异葱蒜臭味的原因之一便是因其尚有含硫化合物。除了此之外,阿魏中还含有其余挥发油类化合物:其根基骨架多为癸烷,艰深多为4位羟基取代,2,6,10等部位爆发取代或者官能团变更从而发生多个化合物。刘启新以及惠红从我国阿魏属15种1变种根部挥发油中分说判断出214种成份,其中的22种为广布成份,挥发油成份中80%属于萜类。倪慧等对于新疆阿魏、阜康阿魏、圆锥茎阿魏及多伞阿魏中挥发油的含量妨碍了钻研以及比力,并用水蒸气蒸馏法分说判断出了阿魏根部挥发油中51种差距成份。

1.2香豆素类

阿魏属植物中另一类特色性化合物为具备香豆素(coumarins)母核妄想的化合物。香豆素是最先从阿魏中分说患上到的一类化合物,且香豆素及倍半萜香豆素类化合物在阿魏属植物中较为罕有。大少数香豆素母核都为伞形花内酯,极少数香豆素是呋喃香豆素3位含氧取代;其中母核为伞形花内酯的香豆素化合物,凭证取代基的差距可将其分为单萜香豆素类、倍半萜香豆素类以及其余香豆素类,其中倍半萜香豆素类衍生物最为罕有。黄海从乌恰阿魏的根部中分说并判断出了1个黄酮类化合物、1个萜类化合物以及1个羟基蒽醌类化合物;Iranshahi中分说从Fszowitsiana以及Fdiversivittata中分说患上到auraptene以及diversin;杨俊荣等针对于新疆阿魏根部乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部份妨碍了化学成份钻研,分说患上到了7个化合物,搜罗6个倍半萜香豆素以及伞形酮;分说是:fekrynol、fekolone、farnesiferolB、farnesiferolC、isosamarcandin、episamarcandin以及伞形酮umbelliferone。

李肖宇等对于大果阿魏的根部妨碍提取及分说患上到6个化合物,其中一个化合物lehmannolone经判断为倍半萜香豆素类化合物。王月娥等重新疆阿魏的种子中分说患上到6种化合物,分说为7-羟基香豆素、阿魏酸、豆甾醇、豆甾醇-3-O-葡萄糖苷、柯拉多宁以及Sinkianone。除了阿魏酸外,其余化合物均初次从该植物中分说患上到。Ahmed等对于以前30年阿魏属植物中香豆素成份作了比力详细的报道。

1.3其余成份

杨俊荣从阿魏属中分说患上到的化合物搜罗部份甾体,如孕甾-4-烯-3,20-二酮;胡跃等经由从阿魏根茎中分说患上到了3个新的化合物,分说为3,3′,4,4′-联苯四甲酸、2,4二羟基α氧代-苯乙酸以及2,4二羟基苯甲酮。在阿魏中,还含有苯丙素类物资,但其含量相对于较少,主要为阿魏酸及阿魏酸酯。陈晓亚以及刘启新20世纪已经零星患上钻研了国内阿魏属植物(共16种)中的黄酮类成份,钻研展现新疆阿魏、阜康阿魏以及托里阿魏中不发现黄酮类化合物,其余阿魏中黄酮体较为重大。

2药理熏染

2.1抗炎、免疫调节熏染

叶尔波等试验表明新疆阿魏、多伞阿魏以及圆锥茎阿魏均有抗炎以及免疫抑制作用。3种阿魏均能抑制对于角叉菜引起的小鼠足跖肿胀以及家兔毛细血管通透性,同时对于绵羊红细胞或者二硝基氯苯引起小鼠的迟发型超敏反映以及血清溶血素的天生也有抑制作用。阿魏酸钠为阿魏实用成份“阿魏酸”的钠盐,李芳等发现阿魏酸钠可针对于治疗靶点,抑制类风湿关键关键炎(RA)患者血清中血管内皮妨碍因子(VEGF)以及肿瘤坏去世因子α(TNFα)的表白水平。该钠盐可减轻滑膜部份炎性反映,削减滑膜纤维卵白聚积,同时作为新一类的非肽类内皮素受体拮抗药,抑制血管翳组成。Bagheri等运用伊朗塔巴地域阿魏作为钻研工具,经由小鼠醋酸扭体试验以及热板法镇痛试验,证实阿魏对于慢性以及急性痛苦悲痛均展现出清晰的镇痛熏染,熏染机制可能与阿片类镇痛机制相似或者与周围抗炎熏染无关。试验服从表明,在阿魏属szowitsiana根部提取物中,伞形花醚(UMB)以及methylgalbanate(MG)成份可抑制植物血凝素(PHA)诱惑的脾细胞增殖、抑制干扰素渗透、诱惑抗炎因子白细胞介素4天生。两者均能削减脂多糖(LPS)及IFN-&ga妹妹a;诱惑的一氧化氮(NO)以及前线腺素E2(PGE2)的天生,且MG熏染更强。两者也可削减诱惑型一氧化氮合酶(iNOS)以及环氧化酶(COX)的表白。因此,阿魏提取成份UMB以及MG在体外具备抗炎以及免疫调节熏染。

2.2神经呵护熏染

钻研表明,阿魏根部丙酮提取物对于戊四唑引起的强直性癫痫具备提防熏染,可能与根部萜类化合物成份发挥神经呵护熏染无关。Bagheri等也经由试验证实,阿魏差距剂量(50、100mg/kg)均能提防杏仁核快捷电扑灭模子小鼠以及戊四唑扑灭模子小鼠的癫痫爆发,试验职员以为其熏染可能与萜类化合物无关。良多神经退行性疾病与高浓度的谷氨酸在大脑中群集无关。Tayeboon等钻研中,阿魏地上部份以及阿魏果实提取物均可后退小鼠谷氨酸伤害后的小脑颗粒神经元细胞(CGN)去世气愿望且飞腾细胞凋亡率或者降生率。经由流式细胞仪审核到,经阿魏处置后,CGN处于G0/G1期细胞削减从而削减凋亡。

试验证实,谷氨酸诱惑的氧化应激的细胞经阿魏根部提取物处置后,细胞去世气愿望清晰后退,活性氧逍遥基(ROS)的天生飞腾,而且脂质过氧化物(MDA)水暖以及凋亡细胞也差距水平飞腾。因此,阿魏对于谷氨酸诱惑的神经细胞毒性有确定的呵护熏染。试验表明阿魏油胶树脂水提物可经由宽慰轴突再生、髓鞘再生以及削减淋巴细胞浸润而发挥神经呵护熏染。Bax以及Bcl-2作为匆匆凋亡调节因子以及抗凋亡调节因子退出多种细胞行动。邢玉凤等发现,戊四氮致癫痫大鼠经阿魏成份阿魏酸治疗后,Bcl2卵白表白清晰削减,Bax卵白表白清晰减低。阿魏酸对于神经元呵护熏染机制可能与其抑制鼠脑细胞凋亡无关。

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